L'AZT

La zidovudine (azidothymidine, AZT ou ZDV)  a été la première substance approuvée dans le traitement du sida. Jérome P. Horwitz du Barbara Ann Karmanos Cancer Institute et du Wayne State University School of Medicine synthétisa les premières molécules d'AZT en 1964, dans la cadre d'un projet fédéral américain des National Institutes of Health (NIH).

L'AZT était au début prévu pour pouvoir traiter le cancer, mais n'avait pas montré d'efficacité et présentait des effets secondaires importants inacceptables. W. Ostertag de l'Institut Max Planck en Allemagne montra en 1974 une activité contre un rétrovirus de la souris. La substance demeura inexploitée jusqu'en février  1985, où Samuel Broder, Hiroaki Mitsuya et Robert Yarchoan, trois chercheurs du National Cancer Institute (NCI), en collaboration avec Janet Rideout et plusieurs autres chercheurs deBurroughs Wellcome (actuellement GlaxoSmithKline), commencèrent à analyser ce médicament en vue d'un usage comme traitement du sida. Après avoir montré que cette substance avait une efficacité sur l'activité de la rétrotranscriptase du VIH in vitro, l'équipe conduisit le premier essai clinique qui put montrer que l'AZT augmentait le nombre de cellules CD4+ chez les malades du sida.

 Découvert en 1964, le premier médicament antisida, l'AZT, a été initialement extrait du sperme de hareng. Il a d'abord été exploré comme molécule anticancéreuse avant d'être finalement commercialisé comme antirétroviral en 1987. Il est désormais obtenu par synthèse.